Konsum von Amphetamin und seiner Derivate. Pharmakokinetische Grundlagen und Nachweisbarkeitsdauer unter besonderer Beruecksichtigung des Paragrafen 24a (2) StVG

Use of amphetamine and its derivates. Pharmacokinetic basics and window of detection under special consideration of the "zero tolerance" legislation

Psychostimulanzien vom Amphetamintyp stellen neben Cannabisprodukten eine der am haeufigsten gebrauchten Drogen dar. Es wird ein Ueberblick ueber wesentliche kinetische Parameter von Amphetamin, Methamphetamin, Methylendioxymethamphetamin und Methylendioxyethylamphetamin gegeben, waehrend fuer Methylendioxyamphetamin praktisch keine Daten vorliegen. Alle Verbindungen besitzen ein chirales Zentrum, wobei die jeweiligen S-Enantiomere deutlich wirksamer sind als die R-Enantiomere. Es ueberwiegt die orale Konsumform; Anzeichen eines Konsums koennen sehr diskret sein und korrelieren nicht mit der Konzentration im Blut; typisch ist eine Weitstellung der Pupille. Waehrend Amphetamin und Methamphetamin lineare Kinetiken aufweisen, verlaeuft die von Methylendioxymethamphetamin nichtlinear. Das Ausmass der Bildung von Metaboliten und die Ausscheidungsgeschwindigkeit sind stark vom pH-Wert des Urins abhaengig, wobei die wirksameren Enantiomere eine kuerzere Eliminationshalbwertszeit besitzen. Bereits bei den in Probandenstudien eingesetzten, geringen Dosen resultierte eine Nachweisdauer, die 24, teilweise auch 48 Stunden im Blut ueberschreitet. Eine Trennung der racemischen Verbindungen und Erfassung wesentlicher Stoffwechselprodukte koennten die Interpretation analytischer Befunde erleichtern. (A) ABSTRACT IN ENGLISH: Amphetamines and substituted amphetamine derivatives are most widely used besides cannabis. Current knowledge on basic kinetics of amphetamine, methamphetamine, methylenedioxymethamphetamine and methylenedioxyethylamphetamine is reviewed whereas specific information on methylendioxyamphetamine is not available. All compounds exist in two enantiomers with the psycho stimulant activity having largely been attributed to the respective S-enantiomers. Amphetamine type drugs are predominantly administered by the oral route. Often, there are no obvious signs of impairment which also do not correlate well with the drug concentration in blood; typically, mydriasis is present in most cases. Linear kinetics has been observed with amphetamine and methamphetamine in contrast to methylenedioxymethamphetamine where non-linear kinetics is possibly due to mechanism based inhibition of CYP2D6. Formation of metabolites and excretion of the drugs are largely dependent on the pH value in urine; the elimination half-life of the psychoactive enantiomers is significantly shorter than that of the respective R-enantiomers. The time elapsed after drug ingestion and a positive finding in blood may exceed 24 hours, or 48 hours in some cases, even in volunteer studies where moderate doses have been administered. Stereo specific analysis and detection of major metabolites may have the potential to aid in the interpretation of analytical results. (A)

• Availability:
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• Authors:
  • SKOPP, G
  • DALDRUP, T
• Publication Date: 2012-7

Language

• German

Media Info

• Media Type: Print
• Features: Figures; References; Tables;
• Pagination: pp 187-202
• Serial:
  • Blutalkohol
  • Volume: 49
  • Issue Number: 4
  • Publisher: Steintor-Verlag GmbH
  • ISSN: 0006-5250

Subject/Index Terms

• ITRD Terms: 2137: Arzneimittel; 2036: Blut; 2242: Droge; 7132: Konzentration (chem); 2025: Urin; 5414: Zeit
• Subject Areas: I83: UNFALL UND MENSCH;

Filing Info

• Accession Number: 01473268
• Record Type: Publication
• Source Agency: Bundesanstalt für Straßenwesen (BASt)
• Files: ITRD
• Created Date: Feb 20 2013 9:19AM